Пропранолол
Пропранолол — типичное Р-блокирующее средство. Он имеет низкую дозозависимую биодоступность в результате активного метаболизма при первом прохождении печени. Имеются пролонгированные формы пропранолола, увеличивающие продолжительность всасывания вещества до 24 часов и более. Препарат мало влияет на а- и мускариновые рецепторы, однако отличается умеренной блокирующей активностью в отношении центральных се-ротониновых рецепторов. Не наблюдается заметного парциального антагонистического влияния лекарства на Р-рецепторы. Метопролол, атенолол и другие препараты ( 10-2) являются представителями группы Ргселективных средств. Для больных с бронхокон-стрикторными реакциями на пропранолол применение этих веществ может быть более безопасным. Однако их Pi-селективность довольно умеренна, поэтому они должны применяться у больных с бронхоспазмом в анамнезе с очень большой осторожностью. Pi-селективные антагонисты более предпочтительны, если терапия Р-блокаторами требуется больным диабетом или с заболеваниями периферических сосудов.
Надолол заслуживает внимания в связи с продолжительным действием. Спектр его эффектов сходен со спектром действия тимолола.
Тимолол — неселективное средство, не обладающее местноанестезирующей активностью. Он эффективно понижает внутриглазное давление.
Пиндолол, ацебутолол, картеолол, целипролол и пенбутолол представляют интерес, поскольку являются парциальными агонистами Р-рецепторов. Они эффективны при основных кардиоваскуляр-ных показаниях для группы Р-блокаторов (гапер-тензии и стенокардии). Хотя для этих парциальных агонистов менее вероятны брадикардия и нарушения липидного состава плазмы, чем для антагонистов, общая клиническая значимость внутренней симпатомиметической активности остается неопределенной.
Целипролол — это новый похожий на пиндолол Pi-селективный антагонист с умеренной способностью активировать р2-рецепторы. Средство эффективно при гипертензии и стенокардии. Имеются ограниченные свидетельства того, что целипролол обладает нежелательным бронхоконстрикторным эффектом при астме и даже может способствовать бронходилатации (van Zyl et al., 1989). Если отсутствие неблагоприятных эффектов у астматиков будет подтверждено более длительными и широкими клиническими испытаниями, целипролол будет иметь значительные преимущества у этой категории больных (раздел "Клиническая фармакология средств, блокирующих р-рецепторы, подраздел "Гипертензия").
Лабеталол — обратимый антагонист адреноре-цепторов, представляющий собой рацемическую смесь двух пар хиральных изомеров (молекула имеет два центра асимметрии). Изомеры SS и RS не активны, SR — сильный сс-блокатор, a RR — сильный Р-блокатор. Аффинность лабеталола к сс-рецепто-рам меньше, чем у фентоламина, однако он СС|-селективен. Его Р-блокирующая активность менее выражена, чем у пропранолола. Гипотензия, вызываемая лабеталолом, сопровождается меньшей тахикардией, чем при введении фентоламина и сходных с ним сс-блокаторов.
Эсмолол — Р i-селективный антагонист ультракороткого действия. Эфирная связь эсмолола быстро разрушается под действием эстераз эритроцитов с образованием метаболитов, имеющих низкий аффинитет к Р-рецепторам. Вследствие этого эсмолол имеет короткий период полувыведения, около 10 минут. В результате во время постоянной инфу-зии быстро достигается устойчивая концентрация лекарства, а при ее прекращении быстро заканчивается действие препарата. Эсмолол потенциально более безопасен, чем длительнодействующие антагонисты, для применения у больных в критическом состоянии, которым требуется лечение антагонистами Р-рецепторов. Эсмолол можно использовать для купирования суправентрикулярных аритмий, периоперативной гипертензии и острой ишемии миокарда.
Бутоксамин селективен в отношении р2-рецеп-торов. Активный поиск таких средств не проводится, так как для них нет очевидных клинических показаний.
Если вы по какой-либо причине не хотите посещать занятия по физкультуре в шкоел или университете, вам будет необходимо официальное освобождение от физкультуры. Найти его можно даже онлайн.